Los medicamentos con características lipofílicas suelen presentar una velocidad de difusión muy baja de las matrices hidrófilas de liberación, lo que compromete el logro de niveles plasmáticos terapéuticamente eficaces. Sin embargo, la liberación de drogas liposolubles de los sistemas de la matriz está influenciada por el pH del medio, que puede facilitar la formación de cargas en la molécula, mejorando su rendimiento. El objetivo de este estudio fue evaluar la capacidad de los adyuvantes no poliméricos para facilitar la solubilización de la nimodipina "in vitro" mediante el perfil de disolución de las cápsulas de matriz de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC). Las formulaciones desarrolladas presentaron el mecanismo de liberación de la droga por la matriz gobernada por el proceso de erosión según el modelo cinético de Korsmeyer-Peppas, donde n mayor a 1. Sin embargo, algunas formulaciones presentaron n menor mayor que 0,5 y menor que 1 demostrando ser un sistema anómalo dependiente de la difusión y la erosión. Los perfiles de disolución en los dos medios probados eran diferentes y se pudieron observar diferencias significativas entre ellos.
INTRODUCCIÓN
A partir de matrices hidrofílicas, la solubilidad del fármaco puede ser un factor esencial, capaz de influir en el comportamiento del sistema y en sus procesos de liberación. Bettini y colaboradores observaron que los fármacos con alta solubilidad tienden a liberarse por difusión, mientras que los fármacos con baja solubilidad se liberan predominantemente por el fenómeno de la erosión. Por lo tanto, la baja solubilidad del fármaco favorece la presencia de partículas sólidas en la capa de gel, reduciendo su motilidad y resistencia, haciéndolo más susceptible al proceso de desestructuración Las características de baja solubilidad en agua se observan en el vasodilatador Nimodipina, (isopropil (2-metoxietil)1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-3,5-piridina-dicarboxilato); Antagonista de los canales de calcio perteneciente a la clase de las dihidropiridinas. La estructura química del Nimodipino tiene dos largas cadenas laterales unidas al anillo de dihidropiridina y un grupo nitro unido al anillo de fenilo, lo que confiere al fármaco características de base débil, y prácticamente insoluble en agua. La baja tasa de solubilidad y disolución de los fármacos poco solubles en el agua y en los fluidos gastrointestinales suele ser la causa de una biodisponibilidad insuficiente, ya que sólo se pueden absorber los fármacos disueltos en los fluidos gastrointestinales, lo que requiere una cierta hidrosolubilidad del fármaco, lo que dificulta el desarrollo de formulaciones de liberación sostenida. Por lo tanto, los fármacos lipofílicos suelen tener una velocidad de difusión muy baja desde la matriz de liberación hidrofílica, lo que compromete la consecución de niveles plasmáticos terapéuticamente eficaces.
Esta es una versión de prueba de citación de documentos de la Biblioteca Virtual Pro. Puede contener errores. Lo invitamos a consultar los manuales de citación de las respectivas fuentes.
Artículo:
Catálisis en química prebiótica : aplicación en la síntesis de oligómeros de RNA
Artículo:
El prospecto de usar LES y DES en diseño ingenieril y la investigación necesaria para lograrlo
Artículo:
Perspectiva histórica de la simulación numérica del flujo en máquinas hidráulicas
Artículo:
Comportamiento de ácidos cítrico, ascórbico y málico en tomate frente a tres sistemas de conservación
Artículo:
Carbonatos alcalinos en el proceso de alto horno
Artículo:
Creación de empresas y estrategia : reflexiones desde el enfoque de recursos
Artículo:
Importancia, manejo y control de extraíbles e incrustaciones (pitch) en la fabricación de papel
Artículo:
Estudio sobre la evaluación de la sostenibilidad de los productos innovadores
Libro:
Planta de tratamiento de aguas residuales