Resumen

El estudio teórico y tecnológico de las formas de dosificación de liberación controlada ha sido ampliamente divulgado, principalmente en los últimos cuatro decenios, como lo confirma el número de trabajos publicados. La finalidad de las formas de dosificación de liberación controlada es aumentar el período de acción farmacológica de una sustancia terapéutica y/o liberarla en un sitio específico. La liberación prolongada mejora la dosificación de los medicamentos optimizando el cumplimiento del paciente. Sin embargo, sólo algunos medicamentos son buenos candidatos para este objetivo. Existen diversas alternativas para el desarrollo y la evaluación de formas de dosificación de liberación controlada. El objetivo de esta labor es examinar las alternativas utilizadas para evaluar los mecanismos de liberación y en el control de calidad de estas formulaciones. Se muestran modelos de análisis dependientes e independientes.

Introducción

Los principales problemas encontrados en la administración de las formas farmacéuticas de liberación convencional o inmediata residen en las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas que provocan picos y valles que no contemplan el rango terapéutico (fig. 1), en su fugacidad y reducido tiempo de acción efectiva, además de la posibilidad de falta de cumplimiento por parte del paciente debido a las numerosas dosis a administrar a lo largo del tratamiento (1).

En los últimos 40 años se ha observado una importante expansión del mercado de nuevos fármacos, principalmente por la difusión de las ventajas terapéuticas que aportan los sistemas de administración de fármacos. Se ha prestado especial atención principalmente a los sistemas de liberación sostenida. El objetivo de estas formas de administración es reducir la frecuencia de las dosis y/o aumentar la eficacia mediante la administración del fármaco en lugares específicos, reduciendo así la dosis necesaria y/o promoviendo la uniformidad de la liberación (2, 3).

Hay varias razones que explican el atractivo de las formas de liberación sostenida de medicamentos. Una de las razones de su uso generalizado está relacionada con el aumento del cumplimiento del tratamiento por parte de los pacientes, ya que sólo se requieren una o dos administraciones diarias del fármaco. De este modo, se reduce considerablemente la frecuencia con la que el paciente debe tomar la medicación para obtener el efecto deseado. Además, la actividad de estas formas farmacéuticas abarca largos períodos, como una noche, sin necesidad de que el paciente se despierte para recibir una nueva dosis. Una única dosis diaria resulta ventajosa para los pacientes psiquiátricos, ya que estos pacientes olvidan regularmente su dosis diaria. Desde el punto de vista de la optimización de la farmacoterapia, el control de la liberación del fármaco puede ser prometedor para la actividad farmacológica de las sustancias (4). La reducción del número de dosis evita el desarrollo de organismos resistentes, en el caso de las terapias antimicrobianas y antivirales (3).

• Materias:Técnica In Vitro Medicamentos - Producción Liberación controlada de drogas
• Subjects:In Vitro Technique Pharmaceutical production Controlled Drug Release
• Palabras claves:Liberación modificada; Mecanismo de liberación; Métodos estadísticos; Modelos dependientes; Modelos independientes
• Keywords:Modified Release; Release mechanism; Statistical Methods; Dependent Models; Independent Models