La fracción proteica de la leche contiene un gran número de compuestos biológicamente activos. Además de las proteínas de la leche, caseínas y proteínas del suero lácteo, existen también pequeñas cantidades de otras proteínas y péptidos. Estos péptidos, que están inactivos dentro de la secuencia de la proteína nativa, pueden ser liberados por hidrólisis enzimática, por ejemplo, durante la digestión gastrointestinal o durante el procesado del alimento. Estos péptidos bioactivos procedentes de proteínas lácteas presentan una actividad moduladora de numerosos procesos metabólicos del organismo.
Asimismo, las proteínas del suero lácteo representan una mezcla variada de proteínas secretadas, tales como α-lactoalbúmina, α-lactoglobulina, lactoferrina, lactoperoxidasa, inmunoglobulinas, glicomacropéptido y una gran cantidad de factores de crecimiento. Estas proteínas tienen una serie de efectos biológicos, que van desde un efecto anticancerígenos hasta efectos en la función digestiva.
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