Resumen

Fueron elaborados 6 lotes de tabletas a partir de teofilina, Methocel E4MCR® y Ludipress LCE®, se mantuvo constante la proporción del fármaco y se modificó la composición del excipiente, para estudiar el efecto de la formulación sobre la liberación, la que se evaluó a ocho pHs. El efecto del Methocel E4MCR® en la formulación 2 fue desintegrante, para la 3 este efecto se presentó en una menor magnitud y fue contrarrestado por la formación del gel a causa de la hidratación del Methocel E4MCR®’. En las formulaciones 4, 5 y 6, los perfiles de disolución se caracterizaron por la aparición de dos fases con el mismo orden cinético, donde la primera fase corresponde a la disolución rápida de la teofilina ubicada sobre la superficie de la tableta, y la segunda a una liberación más uniforme por la difusión de la teofilina a través del gel formado. Los perfiles para todas las formulaciones fueron comparados con los perfiles de dos productos del mercado Colombiano administrados para 12 horas, siendo la formulación 4 la que presentó las características deseadas.

Introducción

Actualmente uno de los principales objetivos de la investigación en el campo de las ciencias farmacéuticas consiste en disminuir o eliminar efectos desagradables o indeseables en los medicamentos. La farmacoterapia convencional consiste en la administración de formas farmacéuticas sólidas (de liberación inmediata) en las que los niveles plasmáticos terapéuticamente activos solo se alcanzan durante intervalos de tiempo relativamente cortos y en donde solo la administración repetida de varias dosis, permite mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica. Pero a pesar de esta administración repetida, la farrnacoterapia convencional suele presentar problemas.

Con el objeto de evitar los inconvenientes mencionados una de las áreas de investigación que se desarrolla en la actualidad dentro del campo de la tecnología farmacéutica en el departamento de Farmacia, es el desarrollo de medicamentos de liberación controlada (CR) para lograr una respuesta más efectiva y confiable. Además, existe una problemática  creciente a nivel nacional, puesto que en el mercado se encuentran algunos medicamentos de liberación modificada de teofilina y de otros fármacos, producidos sin el respaldo investigativo suficiente, porque son elaborados a través de procedimientos empíricos, no validados y con fines marcadamente económicos.

La Universidad Nacional de Colombia como impulsora del desarrollo de la industria nacional, desde hace varios años puso en marcha un proyecto de investigación orientado a los sistemas de liberación programada con el objetivo principal de contribuir desde el punto de vista de la química de superficie en particular y de la fisicoquímica en general, al desarrollo de un conocimiento más claro y completo ele un medicamento ele liberación modificada en general y de teofilina en particular.

• Materias:Pulmones - Enfermedades Liberación controlada de drogas Farmacéuticos Cinética química
• Subjects:Lungs - Diseases Controlled Drug Release Pharmacists Chemical kinetics
• Palabras claves:Teofilina; Ludipress LCEÃ’; Methocel E4MCRÃ’ (Colorcon); Preformulación -Disolución; Matriz hidrofílica; Liberación programada; Perfil y velocidad de disolución; Orden cinético
• Keywords:Theophylline; Ludipress LCEÃ’- Methocel E4MCRÃ’; Preformulation; Dissolution; Hydrophilic matrix; Controlled release (CR); Dissolution profile; Kinetic order.